八仙過海！體外溶出度檢測(cè)方法介紹（下）

本期我們?yōu)槟鷰戆朔NZ常用的溶出度檢測(cè)法下篇，繼續(xù)帶您了解溶出度檢測(cè)方法。

小杯法

小杯法也是目前被運(yùn)用的比較多的一種溶出度測(cè)定方法，常用于采用常見溶出杯進(jìn)行籃法或槳法實(shí)驗(yàn)時(shí)，藥物溶出液濃度太低，即使采用較靈敏的檢測(cè)方法（如UV法使用長光路吸收池等）仍難以進(jìn)行定量測(cè)定的品種。

小杯法的整體裝置與槳法類似，除了溶出杯的體積為100mL、150mL、200mL、250mL，以及槳或轉(zhuǎn)籃的尺寸略小以外，其余參數(shù)同槳法一致。2020版《中國藥典》通則0931第三法規(guī)定小杯法溶出杯一般為250mL，對(duì)小杯法的其他裝置也有了詳細(xì)的參數(shù)規(guī)定（如下圖）。

同槳法一樣，小杯法的取樣位置也應(yīng)在槳葉頂端至液面距離的中點(diǎn)，距溶出杯內(nèi)壁6mm處，適合用于固體片劑、顆粒劑、緩控釋制劑等劑型。

 槳碟法

槳碟法由槳法改進(jìn)而來，通常用于透皮貼劑的溶出實(shí)驗(yàn)，將透皮貼劑放置在一個(gè)玻璃碟和一個(gè)不銹鋼（也可選擇惰性的聚四氟乙烯）網(wǎng)碟之間，或直接放在一個(gè)不銹鋼網(wǎng)碟上。貼片平整地固定在碟子上，釋藥面與槳下沿平行。槳碟則以釋藥面朝上的方式放置在溶出杯底部，攪拌槳之下。2020版《中國藥典》通則0931第四法對(duì)槳碟法的裝置和網(wǎng)碟參數(shù)有了詳細(xì)的規(guī)定（如下圖）。

在槳碟法下，透皮貼劑在32℃溫度下進(jìn)行測(cè)試，真正反映了表層皮膚的溫度。進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí)溶出杯需要加蓋以防止過多的溶媒揮發(fā)。其他的高度和取樣的要求與槳法裝置中的要求相同。

流池法

流池法（flow through cell method）是一種新型的溶出度檢查方法，已收錄于多國藥典中。由于它是將預(yù)先加熱至合適溫度的介質(zhì)以適宜流速泵入流通池的下端與樣品相接觸，經(jīng)流通池的上端濾過后在適宜的時(shí)間點(diǎn)收集并測(cè)定介質(zhì)中藥物濃度，所以克服籃法易堵塞，槳法樣品易上浮、堆積等問題。

同時(shí)，它比槳法的感知度更高，不僅適用于片劑、膠囊制劑的溶出度測(cè)定，更可對(duì)粉末、栓劑、顆粒劑和植入劑等多種劑型直接進(jìn)行測(cè)試，在制藥公司研究制劑，或原研藥變更劑型等工藝研究中得到越來越多的應(yīng)用。該法已作為新增方法，添加到了2020版《中國藥典》四部0931溶出度與釋放度測(cè)定法中（如下圖）。

固有溶出度法

固有溶出度，又叫特性溶出，是美國藥典USP <1087>對(duì)于藥物制劑處方前研究進(jìn)行的規(guī)定。固有溶出度的測(cè)定在藥物開發(fā)中具有重要意義，因?yàn)樗袝r(shí)反映了潛在的生物利用度問題，在賦形劑和原料藥的表征中也有較好的作用。

固有溶出度分為轉(zhuǎn)碟法和定蝶法兩種，討論的是非崩解成分以一定的表面積，接觸給定的溶媒的溶出速率，而非崩解成分是通過在一定壓力下的壓片操作，壓在模具容器中的。月旭科技曾針對(duì)藥物固有溶出度的測(cè)定發(fā)布過許多解決方案，相關(guān)推送中也對(duì)轉(zhuǎn)碟法和定蝶法異同做了詳細(xì)的解釋。

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